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專題研究計畫名稱 Furouinolones 類生物鹼合成衍生物及中間產物之細胞毒性生理活性評估
資料日期 2012-02-22


[摘要] :
呋喃喹啉(furoquinoline)類生物鹼是自然界芸香科植物中常見喹啉(Quinoline)類生物鹼，其具有廣泛之不同生理活性。本實驗針對實驗室合成不同系列氮-取代芐基-不同位置雙取代基-2,3,4,9-四氫氟呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4-雙酮類(N-substituted- benzyl-various bisubstituted 2,3,4,9-tetrahydro-furo[2,3-b] quinolin-3,4-dione)化合物及其製造過程中間產物化合物，接續進行相關癌細胞凋亡之研究，以充實結構與活性之關係之資料庫(Structure-Activity Relationship)內容，希望將來能以這些數據作為設計先導化合物之參考。結論：從化合物1有很明顯的抗癌活性，而其結購之衍生物之抗癌活性普遍降低，推論取代基會因立體結構障，造成化合物與作用點無法緊密結合。化合物1與呋喃喹啉酮結構在立體空間位置及大小差異很大，推論兩者之作用點應不一樣，此點差異值得進一步研究。化合物1有很明顯的抗癌活性，其結構很簡單，其抗癌活性機轉值得進一步研究。